Melanotan II (MT-II) je syntetický cyklický heptapeptid — neselektívny agonista melanokortínových receptorov MC1R až MC5R. V predklinickej literatúre je etablovanou referenčnou molekulou pre štúdium melanogenézy a melanokortínovej signalizácie. Má viac ako 200 citácií na PubMed. Čistota šarže dostupnej na Peptidgen.sk: 99,570 % (Janoshik HPLC, Task #150422).
Task #150422
pre MT-II výskum
receptorov (MC1R–MC5R)
Arizona State Univ.
Štruktúra a pôvod Melanotanu II
Melanotan II bol syntetizovaný v 80.–90. rokoch na Arizonskej štátnej univerzite skupinou vedenú Dr. Mac E. Hadleym ako súčasť programu vývoja syntetických analógov α-MSH (alpha-melanocyte-stimulating hormone). Prirodzený α-MSH je tridecapeptid produkovaný hypofýzou z prekurzora POMC (proopiomelanocortín). Jeho hlavnou limitáciou je krátky biologický polčas — jednotky minút — čo ho robí nevhodným pre predklinický výskum vyžadujúci dlhší biologický efekt.
MT-II má chemickú štruktúru Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂ — cyklický laktámový heptapeptid. Cyklizácia zvyšuje metabolickú stabilitu a biologický polčas oproti lineárnemu α-MSH, pričom zachováva a zosilňuje väzbovú afinitu k melanokortínovým receptorom. MT-II je silnejší agonista MC receptorov ako prirodzený α-MSH.
Melanokortínový systém — receptory a funkcie
Melanokortínový systém zahŕňa päť G-proteín spriažených receptorov (MC1R–MC5R) s odlišnou tkanivovou distribúciou a funkciou. MT-II ako neselektívny agonista aktivuje všetkých päť subtypov, čo z neho robí ideálny nástroj pre mapovanie melanokortínových dráh v predklinických modeloch.
| Receptor | Primárna lokalizácia | Výskumný kontext MT-II |
|---|---|---|
| MC1R | Melanocyty, imunitné bunky | Melanogenéza · pigmentácia · referenčná molekula |
| MC2R | Nadobličky | ACTH receptor · steroidogenéza (MT-II neaktivuje) |
| MC3R | Hypotalamus, GI trakt | Energetická homeostáza · príjem potravy |
| MC4R | CNS (hypotalamus) | Energetická regulácia · neurobehaviorálne procesy |
| MC5R | Exokrinné žľazy | Sekrécia exokrinných žliaz · imunitná modulácia |
Melanogenéza — mechanizmus pigmentácie
Primárny výskumný záujem o MT-II sa sústreďuje na MC1R-sprostredkovanú melanogenézu. MC1R je exprimovaný na melanocytoch — bunkách zodpovedných za produkciu melanínu v koži. Väzba α-MSH analógu na MC1R aktivuje adenylátcyklázu cez Gs proteín, čo vedie k zvýšeniu intracelulárneho cAMP. Zvýšená hladina cAMP aktivuje transkripčný faktor MITF (Microphthalmia-associated Transcription Factor), ktorý up-reguluje expresiu tyrozinázy — kľúčového enzýmu v biosyntetickej dráhe eumelanínu.
Výsledkom je zvýšená produkcia eumelanínu — tmavého pigmentu zodpovedného za hnedo-čierne sfarbenie pokožky a vlasov. Tento mechanizmus je dobre charakterizovaný a MT-II slúži ako štandardná referenčná látka pri štúdiu MC1R signalizácie v melanocytárnych bunkových líniách.
MT-II vs. PT-141 — kľúčové rozdiely
MT-II a PT-141 (bremelanotid) sú príbuzné molekuly s odlišnými výskumnými profilmi. MT-II je neselektívny agonista aktivujúci MC1R–MC5R — preto je primárnou referenčnou látkou pri štúdiu melanogenézy cez MC1R. PT-141 je štrukturálny derivát s preferenciou pre MC4R a pôsobí primárne centrálne. FDA v roku 2019 schválila bremelanotid (PT-141) ako Vyleesi — prvý liek s centrálnym MC4R mechanizmom. Viac v encyklopedickom článku o PT-141 (bremelanotid).
Čistota a kvalita šarže — Janoshik HPLC
Šarža Melanotan II dostupná na Peptidgen.sk má nameranú čistotu 99,570 % podľa HPLC analýzy nezávislého laboratória Janoshik Analytical (Task #150422). Certifikát je verejne dostupný a overiteľný na stránke testov čistoty. MT-II je dostupný v lyofilizovanej forme v 10 mg vialke s gumovou septou, expedovaný zo slovenského skladu v Zborove do 48 hodín.
Melanotan II 10 mg — kúpiť na Peptidgen.sk · 99,570 % Janoshik · Expedícia 48 h →Časté otázky — Melanotan II
Čo je Melanotan II a ako pôsobí?
Melanotan II je syntetický cyklický heptapeptid — neselektívny agonista melanokortínových receptorov MC1R–MC5R. V predklinických modeloch aktivuje MC1R na melanocytoch, čo vedie k zvýšenej produkcii eumelanínu cez cAMP/MITF/tyrozinázovú dráhu. Je etablovanou referenčnou molekulou pre štúdium melanogenézy s 200+ PubMed citáciami.
Aký je rozdiel medzi Melanotan II a PT-141?
MT-II je neselektívny agonista MC1R–MC5R — primárna referenčná látka melanogenézy. PT-141 (bremelanotid) je štrukturálny derivát s preferenciou pre MC4R a centrálnym mechanizmom účinku. FDA schválila PT-141 ako Vyleesi v roku 2019. Pre výskum melanogenézy a pigmentácie sa používa MT-II, pre výskum MC4R-sprostredkovanej signalizácie PT-141.
Aká je čistota Melanotan II od Peptidgen?
99,570 % podľa HPLC analýzy Janoshik Analytical (Task #150422). Certifikát je verejne dostupný na stránke testov čistoty Peptidgen.sk a overiteľný priamo na janoshik.cz.
Je Melanotan II legálny na Slovensku?
MT-II nie je klasifikovaný ako liek, omamná ani kontrolovaná látka podľa slovenského práva. Predáva sa výhradne ako Research Use Only (RUO) materiál na laboratórne účely. Nie je schválený ŠÚKL ani EMA na humánne použitie.
Ako sa rekonštituuje Melanotan II v laboratóriu?
Použite bakteriostatickú alebo sterilnú vodu. Pridávajte pomaly po stene vialky, nikdy priamo na prášok. Jemne otáčajte, netraste. Po rozpustení uchovávajte pri 2–8 °C. Nerekonštituovaný prášok skladujte pri -20 °C.
Overené vedecké zdroje:
Dorr RT. et al. — Evaluation of Melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide · PMID: 8666409 · J Lab Clin Med, 1996
Hadley ME, Dorr RT. — Melanocortin peptide therapeutics · PMID: 16624402 · Peptides, 2006
Ugwu SO. et al. — Identification of Melanotan II by LC-UV-MS/MS · PMID: 24771717 · Drug Test Anal, 2014
Janoshik Analytical — MT-II HPLC Task #150422 · Peptidgen.sk/testy-cistoty