Retatrutide je pravdepodobne najdiskutovanejší peptid posledných dvoch rokov v oblasti metabolického výskumu. Nie náhodou – je to prvý syntetický peptid ktorý v laboratórnych a klinických štúdiách súčasne aktivoval tri rôzne hormonálne receptory naraz. Vedci ho volajú „triple agonist" a výskumná komunita ho sleduje od chvíle keď prvé dáta z fázy II klinických štúdií ukázali výsledky aké predtým nikto nevidel. Peptidgen ho dodáva ako lyofilizovaný prášok 5 mg výhradne pre výskumné pracoviská a laboratóriá v EÚ.
Čo je Retatrutide a prečo je iný ako všetko pred ním
Predstav si že telo má tri rôzne vypínače ktoré regulujú metabolizmus – ako telo spaľuje energiu, ako narába s cukrom a aký má pocit hladu. Väčšina molekúl dokáže stlačiť jeden vypínač. Niektoré novšie molekuly zvládnu dva. Retatrutide je prvá syntetická molekula ktorá v laboratórnych podmienkach stlačila všetky tri naraz – a vedci sledujú čo sa stane keď fungujú súčasne.
Retatrutide (LY3437943) je syntetický peptidový agonista troch receptorov: GLP-1R (glucagon-like peptide-1 receptor), GIPR (glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor) a GcgR (glukagónový receptor). Tri-agonizmus na týchto metabolických osách je predmetom intenzívneho výskumu – GLP-1R a GIPR regulujú inzulínovú sekréciu a energetickú homeostázu, GcgR zvyšuje hepatálny glukózový výdaj a termogenézu hnedého tukového tkaniva. PMID 37490862 PMID 37490864
Citované publikácie sú nezávislý klinický výskum tretích strán. Nevzťahujú sa na tento produkt a neslúžia ako health claims.
Tri receptory – ako každý funguje
Prečo výskumná komunita sleduje Retatrutide tak pozorne
V roku 2023 vyšli v New England Journal of Medicine výsledky klinickej štúdie fázy II s Retatrutidom. Výsledky boli také výrazné že sa o nich písalo v bežných médiách nielen vo vedeckých časopisoch. Pre výskumníkov to znamenalo jedno – táto molekula je hodná detailného štúdia mechanizmov ktoré za výsledkami stoja. Presne to je dôvod prečo o ňu rastie záujem v laboratóriách po celom svete.
Fáza II klinická štúdia (NCT04867785) publikovaná v NEJM 2023 sledovala 338 dospelých s obezitou počas 48 týždňov. Primárny endpoint – zmena telesnej hmotnosti – bol štatisticky signifikantný naprieč všetkými dávkovacími ramenami. Mechanistický výskum sa zameriava na relatívny príspevok GcgR agonizmu k celkovému metabolickému efektu triple agonizmu, down-reguláciu receptorov pri chronickej expozícii a interakciu s endogénnymi inkretínovými dráhami. PMID 37490862
Retatrutide vs Tirzepatide vs Semaglutide – čo výskum hovorí
Semaglutide (Ozempic) pôsobí na jeden receptor. Tirzepatide (Mounjaro) pôsobí na dva. Retatrutide pôsobí na tri. Z hľadiska výskumu to nie je len o počte – každý ďalší receptor pridáva novú vrstvu metabolických mechanizmov ktoré vedci môžu študovať. Je to ako porovnávať jednomotorové lietadlo, dvojmotorové a trojmotorové – každé nasledujúce je iné, nie len silnejšie.
| Molekula | Receptory | Generácia | Výskumný status |
|---|---|---|---|
| Semaglutide | GLP-1R | 1. generácia | Schválené (FDA/EMA) |
| Tirzepatide | GLP-1R + GIPR | 2. generácia | Schválené (FDA/EMA) |
| Retatrutide | GLP-1R + GIPR + GcgR | 3. generácia | Fáza III klinických štúdií |
Oblasti laboratórneho výskumu
Aktuálny výskum Retatrutidu zahŕňa: (1) mechanizmy triple agonizmu a relatívny príspevok každého receptora k celkovému metabolickému efektu, (2) kinetiku down-regulácie GLP-1R, GIPR a GcgR pri opakovanej expozícii, (3) hepatálne efekty GcgR aktivácie a ich interakciu s inkretínovými dráhami, (4) účinky na hnedé tukové tkanivo a termogenézu, (5) CNS mechanizmy kontroly príjmu potravy cez GLP-1R a GIPR signalizáciu. PMID 37490864
Skladovanie a stabilita
Lyofilizovaný peptid je ako sušené huby – v suchej forme vydrží dlho, po namočení treba spotrebovať rýchlo. Retatrutide uchovávaj v chlade a tme, a po rekonštitúcii nikdy znova nezamrazuj.
Rekonštitúciu vykonáva výhradne kvalifikovaný laboratórny personál podľa interných SOP pracoviska. Peptidgen nezodpovedá za použitie mimo výskumného kontextu.
Technické parametre
- Alternatívne označenie: LY3437943, „3G peptid"
- Forma: Lyofilizovaný peptid (biely prášok)
- Obsah: 5 mg / vialka
- Deklarovaná čistota: ≥ 98 %
- Balenie: Sterilná sklenená vialka, zabezpečený uzáver
- Receptorová afinita: GLP-1R, GIPR, GcgR (triple agonist)
- Klinický status: Fáza III klinických štúdií (Eli Lilly, 2024)
- Určenie: Výhradne na laboratórne a výskumné účely (RUO)
Súvisiace výskumné peptidy
Súvisiace Protocol Sety Peptidgen
Odborné články
- Čo sú peptidy – vlastnosti a využitie vo výskume
- Prečo záleží na čistote peptidov (98 % a viac)
- Ako skladovať peptidy – stabilita a manipulácia
- Lyofilizované peptidy – štandard vo výskume
Zobraziť všetky výskumné peptidy na predaj – Peptidgen →
